2026年6月4日，麓鹏制药宣布其自主研发的1类创新药麓可达®（洛布替尼片，Rocbrutinib，研发代号：LP-168）正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗（含BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。

 

图1.国家药监局附条件批准洛布替尼片上市

 

作为全球首个且目前唯一共价兼非共价第四代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，同时也是首个在该适应症领域获批的“国产原研BTK抑制剂”，洛布替尼的问世标志着我国在攻克BTK抑制剂耐药难题上取得重大突破，为复发或难治性MCL患者提供了全新的治疗选择。

 

突破传统局限，双重机制破解耐药困局

套细胞淋巴瘤（MCL）是一种兼具侵袭性与惰性特征的B细胞非霍奇金淋巴瘤，约占成人NHL的3%~10%。尽管前几代BTK抑制剂已显著改善MCL患者的治疗结局，但耐药问题始终是制约患者长期生存的核心瓶颈，尤其对于既往接受过共价BTK抑制剂治疗失败的患者，后续有效治疗选择有限。

麓可达®（洛布替尼片）作为第四代共价兼非共价双重机制BTK抑制剂，突破了传统共价BTK抑制剂会出现耐药的局限，其核心优势在于独特的“共价+非共价”智能切换设计：通过共价键不可逆抑制野生型BTK，同时通过非共价键可逆结合突变型BTK（如C481S）。不仅能够有效克服C481突变，而且能抑制T474、L528等其它多种BTK突变。此外，由于更高的靶点选择性，洛布替尼对TEC、ITK、EGFR等脱靶靶点的抑制作用极低，显著降低了脱靶相关的毒副作用。这一创新设计为BTKi治疗失败的患者打通了新的治疗路径，更为临床提供了兼具“高效克服耐药”与“优异安全性”的更优治疗选择。

 

图2. 洛布替尼（紫色）与前代BTK抑制剂（蓝色），分别与靶蛋白的2个不同口袋结合示意图

 

关键临床研究验证疗效与安全性

此次获批基于一项在中国开展的全国多中心、开放标签、单臂关键性注册II期临床研究（ROCK-1）的积极结果。研究数据显示，在61例疗效可评估的既往经治复发或难治性MCL受试者中（中位既往治疗线数为3线，全部接受过共价BTKi治疗）：客观缓解率（ORR）达63.9%，完全缓解率（CR）为23.0%；中位无进展生存期（PFS）为7.39个月，中位缓解持续时间（mDOR）长达16.46个月。

在安全性方面，得益于其高选择性带来的良好耐受性，麓可达®（洛布替尼片）展现了极为出色的安全性表现：未报告任何级别的房颤/房扑事件，≥3级出血不良反应发生率仅为1.6%，显著降低了治疗相关的心血管和出血风险。研究过程中无治疗相关永久停药或死亡，整体耐受性表现良好。

此外，另一项I期临床研究LP-168-CN101（NCT04880187）的研究数据显示，针对BTKi初治的复发/难治性MCL人群，麓可达®（洛布替尼片）同样展现出同类最优潜力：ORR高达89.3%，CRR达57.1%；中位随访21.2个月时，18个月PFS率为74.3%。

 

填补临床空白，多适应症布局持续推进

麓可达®（洛布替尼片）的获批填补了BTK抑制剂经治后线治疗的空白，为共价BTKi进展后的困境提供了有明确循证依据的更多选择。2026年4月，麓可达®（洛布替尼片）已正式纳入《中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南2026》复发/难治性MCL的二线治疗推荐。

 

图3. 《CSCO淋巴瘤诊疗指南2026》新增洛布替尼用于R/R MCL挽救治疗推荐

 

除已获批的套细胞淋巴瘤外，麓可达®（洛布替尼片）还在慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、边缘区淋巴瘤（MZL）和弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）等多个B细胞淋巴瘤领域开展临床研究，其中R/R non-GCB DLBCL适应症已获CDE突破性疗法认定，为中国首个获此认定的BTK抑制剂。未来，麓可达®（洛布替尼片）有望为更广泛的血液肿瘤患者带来治疗希望。

 

关于麓鹏

麓鹏制药由谭芬来博士与陈怡博士于 2018 年在广州创立，是一家专注于肿瘤与自身免疫性疾病领域的创新药企业。公司依托自主研发的 BeyondX®口服药物化学平台，构建了丰富的创新药研发管线，核心产品 LP-168（洛布替尼）已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，商品名为麓可达®；LP-108（乐托克拉）已进入上市关键注册研究阶段。多款产品布局全球多中心临床，致力于打造具备全球竞争力的跨国创新药企。