深圳2025年12月31日 美通社 －－ 2025年12月，最新发布的2025版《国家基层糖尿病防治管理指南》将微芯生物自主研发的国家1类新药西格列他钠（双洛平®）纳入推荐用药目录。此举标志着西格列他钠的临床价值获得进一步认可，其应用场景正从核心医院向广大基层医疗体系深入拓展，满足更广泛患者的治疗需求。
西格列他钠（双洛平®）作为全球首个获批上市的PPAR全激动剂，通过提供32 mg与48 mg两种规格，为不同病程和代谢特征的2型糖尿病患者带来个体化治疗的新选择。理解两种剂量在作用机制、适用人群与临床获益上的差异，是制定精准控糖方案、实现血糖与多重代谢异常综合管理的关键。
研究数据显示，不同剂量对PPAR的三个受体的激活程度存在差异。32 mg剂量可充分激活PPARγ，并适度激活PPARαδ；而48 mg剂量则能更全面地激活三个受体。这种设计，旨在通过“分子剂量－受体结合－代谢调控”的差异，为临床医生提供针对不同患者代谢状况的个体化治疗选择。
根据临床研究数据，32 mg剂量可能更适用于血糖轻度升高、糖脂代谢紊乱程度相对较轻的患者。在关键III期临床试验中，使用32 mg剂量的患者24周后糖化血红蛋白降幅（相对于安慰剂）为1.30％，游离脂肪酸也有所下降【1】。48 mg剂量的优势在于能更全面地调控糖脂代谢，适合血糖较高且合并脂代谢紊乱或存在脂肪肝问题的患者【1－3】。CMAP、CMAS以及 RECAM 3项研究显示，西格列他钠48 mg可显著降糖、有效调脂【1－3】。其中，单药治疗24周后，患者糖化血红蛋白降幅（相对于安慰剂）为1.52％【1】。显著降低 TG 达 20％～26％。单药和联合治疗均显著升高 HDL－C，显著降低游离脂肪酸（FFA）【1－3】。
西格列他钠于2023年被纳入国家医保目录，大大减轻了患者长期治疗的经济负担。患者用药时间不受进餐限制，每日一次口服，让患者“用得起”，又“坚持得住”，从根本上提升了基层慢病管理的可及性和依从性。“一药多效”的特性，使其有望成为基层实践“糖肝共管”理念的首个可及性方案，将原本需要多药联合、管理复杂的糖脂代谢综合管理，转化为一个更简便、更综合的干预方案。
相关文献： |
【1】 Ji L, Song W, Fang H, et al. Efficacy and safety of chiglitazar, a novel peroxisome proliferator－activated receptor pan－agonist, in patients with type 2 diabetes： a randomized, double－blind, placebo－controlled, phase 3 trial （CMAP）. Sci Bull （Beijing）. 2021 Aug 15；66（15）：1571－1580. |
【2】 Jia W, Ma J, Miao H, et al. Chiglitazar monotherapy with sitagliptin as an active comparator in patients with type 2 diabetes： a randomized, double－blind, phase 3 trial （CMAS）. Sci Bull （Beijing）. 2021 Aug 15；66（15）：1581－1590. |
【3】 评价西格列他钠联合二甲双胍治疗经二甲双胍单药控制不佳的2型糖尿病患者的疗效与安全性的随机、双盲、安慰剂平行对照的III期临床试验（RECAM）. |
【4】 Hong You, et al. A randomized, double－blind, placebo－controlled phase 2 trial to evaluate the efficacy and safety of Chiglitazar in NASH patients （CINAR Study）. |
【5】 Pan－PPAR agonist Chiglitazar for the treatment of high－risk MASH patients coexist T2DM： a randomized, double－blind, placebo－controlled study. |
【6】Tan, Yijiong et al. “The Impact of Chiglitazar, a Pan－Ppar Agonist, on Metabolic Dysfunction－Associated Steatotic Liver Disease in Patients with Type 2 Diabetes： a Real－World Study”,Diabetes ＆ metabolism 51.5 （2025）. |
【7】《中国糖尿病防治指南（2024版）》 |
【8】《中国老年糖尿病诊疗指南（2024版）》 |
【9】《胰岛素抵抗相关临床问题专家共识（2022版）》 |
【10】《成人2型糖尿病口服降糖药联合治疗专家共识（2025版）》 |
【11】《超重肥胖多囊卵巢综合征患者体重管理内分泌专家共识（2025版）》 |
【12】《西格列他钠片说明书•第六版》 |