柯君医药在 AHA 2026 公布依福格雷中美药代药效与食物影响研究结果

上海2026年11月9日 美通社 －－ 同样一片氯吡格雷，效果却可能因人而异。在东亚人群中，这种差异更明显：部分患者按标准剂量服药，血小板抑制仍然不足，甚至完全无效。传统抗血小板治疗还要付出另一重代价：抑制越强，出血风险越高，医生需要在血栓与出血之间反复权衡。缺血性卒中的急性期，时间以小时计；现有的抗血小板选择仍难以同时兼顾起效速度与安全性。此外，约 40％ 的卒中患者在到院时存在吞咽功能障碍，但目前临床依然缺乏可用的注射剂型。这四个问题共同指向同一个前提：药物在体内的暴露与起效时间，是否足够满足预期。

依福格雷（CG－0255）是一款在研的 P2Y12 受体拮抗剂，其分子设计正针对这一前提。

在美国心脏协会 2026 年科学年会（AHA Scientific Sessions 2026，11 月 69 日，美国芝加哥）上，柯君医药以壁报形式公布了两项人体临床药理学研究结果：口服依福格雷在美国与中国健康受试者中的药代动力学（PK）与药效动力学（PD）比较，以及食物对口服制剂暴露与抗血小板作用的影响。

依福格雷的分子设计特色：不经过 CYP450 氧化，起效不依赖 CYP2C19

氯吡格雷需在肝脏经多步 CYP450 氧化才转化为活性代谢物 H4，起效通常需要数小时，且 CYP2C19 功能缺失者的应答尤其不足。依福格雷以硫醇前药形式存在，经羧酸酯酶单步水解释放相同的 H4，完全绕过 CYP450 氧化起效不依赖 CYP2C19，个体差异也更小。

中美受试者的药代与药效特征具有可比性

两项研究分别在美国和中国开展，设计一致。口服依福格雷吸收快速、消除也快；在相同给药方案下，中国与美国受试者的血药浓度与血小板抑制曲线走向一致，药效水平随剂量变化，而不因人群不同而改变。

进食改变吸收速度，不改变总暴露

空腹给药吸收更快、更早达峰，餐后则达峰延后、峰浓度下降，但总暴露与血小板抑制水平相近。这与药物的作用方式有关：H4 与 P2Y12 受体共价不可逆结合，药效取决于一段时间内的累积暴露，而非某一时点的峰值浓度。

一种分子，两个用药场景

口服给药后约 30 分钟即达明显血小板抑制，维持治疗阶段无需因进餐调整服药时间；静脉剂型拟用于缺血性卒中急性期，为无法口服的患者提供另一条给药途径。

这两项研究回答了两个直接影响可预期性的问题：中美人群的药代与药效特征是否一致，以及口服制剂在实际使用中应当如何服用。前者关系到全球同步开发，后者关系到真实世界的用药体验。

依福格雷基于柯君医药自主的“璞玉” A－proX™ 前药平台设计。目前美国注册试验正在进行，中国的注册临床试验即将启动。

关于 AHA Scientific Sessions 2026

美国心脏协会（American Heart Association, AHA）科学年会是全球心血管领域规模最大、影响力最强的学术会议之一。2026 年会议于 11 月 69 日在美国芝加哥 McCormick Place 会议中心举行，内容覆盖基础科学、转化研究、临床试验与临床实践更新。

关于依福格雷（CG－0255）

依福格雷（CG－0255）是柯君医药自主研发的 P2Y12 受体拮抗剂，采用硫醇前药设计：分子经羧酸酯酶单步水解释放活性代谢物 H4（CG－0236），该活性代谢物与氯吡格雷的活性代谢物相同，由此完全绕过 CYP450 氧化步骤。据公司所知，依福格雷是全球首个采用硫醇前药设计的 P2Y12 受体拮抗剂，也是目前唯一同时具备静脉与口服两种剂型的 P2Y12 受体拮抗剂。其拟开发适应症与氯吡格雷相同，覆盖心肌梗死与卒中；静脉剂型为卒中场景提供了 P2Y12 受体拮抗剂中的静脉给药选择。

更多关于依福格雷的进展，敬请访问柯君医药官网（www.curegene.com.cn）。